执业西药师每日分享2月24日

第9章：抗菌药物第二节青霉素类抗菌药物

[考点1]

青霉素类药主要用于革兰阳性、革兰阴性球菌及某些革兰阳性杆菌引起的感染。

[考点2]

哌拉西林等抗铜绿假单胞菌青霉素类药物，对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

[考点3]

干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障导致细菌肿胀、变形，在自溶酶的激活下，细菌破裂溶解而死亡。其作用的靶位是一系列存在于细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBP),PBP是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化活性的D、D-肽酶，如转肽酶、羧肽酶、肽链内切酶，它们是细菌生长繁殖过程中起重要作用的蛋白质。青霉素类抗菌药物作为PBP底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点共价结合，从而抑制PBP,干扰细菌细胞壁合成，达到杀灭细菌的作用。

[考点4]

青霉素类药物不良反应：过敏性休克的发生率为0.%-0.%,若不及时性抢救，病死率高，所以，此反应一旦发生，必须就地抢救，立即给患者肌内注射0.1%肾上腺素0.5-1mL必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后做静脉注射，临床表现无改善者，半小时后重复一次。

[考点5]

青霉素适应症:适用于A组和B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感金黄色葡萄球菌(但目前90%以上金黄色葡萄球菌可产生青霉素酶，使青霉素失活)等革兰阳性球菌所导致的各种感染如血流感染、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌属所导致的心内膜炎(与氨基糖苷类联合应用)；梭状芽孢杆菌所导致的破伤风、气性坏疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、鼠咬热、梅毒、钩端螺旋体病、奋森(Vincent)咽峡炎、放线菌病等。

[考点6]

阿莫西林(羟氨苄青霉素)适应症：①治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者：②治疗敏感细菌不产β-内酰胺酶的菌株所致尿路感染，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌所致尿道炎、宫颈炎，口服单次剂量3g即可获得满意疗效：③肺炎链球菌、溶血性链球菌和不产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致耳、鼻、喉感染，呼吸道感染和皮肤、软组织感染：④钩端螺旋体病。⑤治疗敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰素拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染。

[考点7]

苄星青霉素适应症：用于预防风湿热、治疗各期梅毒，也可用于控制链球菌感染的流行。

1、患者，女，24岁，妊娠2个月，因肺炎住院治疗，应禁用的抗菌药物是

A、阿莫西林

B、头孢哌酮

C、青霉素G

D、环丙沙星

E、阿奇霉素

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D

氟喹诺酮类药物禁忌证：①妊娠及哺乳期妇女禁用。②有中枢神经系统病变者，以往有神经、精神病史，尤其是癫痫病史者禁用。③骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童(包括外用制剂)禁用。

2、有拮抗维生素B的作用，可致周围神经炎的抗菌药物是

A、氯霉素

B、甲硝唑

C、四环素

D、替考拉宁

E、庆大霉素

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A

酰胺醇类药可拮抗维生素B。的作用或使后者经肾排泄量增加，可致贫血或周围神经炎。因此本类药合用维生素B时，应适当增加后者的剂量。氯霉素属于酰胺醇类药

3、可致光敏反应的药物是

A、林可霉素

B、头孢他啶

C、阿米卡星

D、亚胺培南

E、司帕沙星

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E

氟喹诺酮类药中以诺氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、西他沙星、依诺沙星和克林沙星所致的光敏反应最为严重。

4、可引起周围神经病和视神经病的药物是

A、夫西地酸

B、磷霉素

C、替考拉宁

D、利奈唑胺

E、克林霉素

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D

利奈唑胺不良反应：①头痛、失眠、腹泻、发热、瘙痒、皮疹、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。②用药时间过长可致骨髓抑制、乳酸性酸中毒、周围神经病和视神经病(甚至失明)。

5、中毒后可用等剂量维生素B来对抗的抗结核药是

A、利福平

B、吡嗪酰胺

C、异烟肼

D、乙胺丁醇

E、对氨基水杨酸

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C

异烟肼与维生素B。的化学结构相似，能竞争性抑制维生素B的作用，并促进维生素B的排泄，从而产生神经毒性。异烟肼大剂量中毒可用等剂量的维生素B对抗。

6、属于广谱抗真菌药，毒性大仅用作局部用药的抗菌药物

A、伊曲康唑

B、咪康唑

C、氟康唑

D、特比萘芬

E、酮康唑

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E

酮康唑为广谱抗真菌药，但仅作局部用药，因全身用药毒性大。

7、对浅表和深部真菌感染都有效的抗真菌药物是

A、灰黄霉素

B、特比萘芬

C、氟胞嘧啶

D、酮康唑

E、卡泊芬净

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D

酮康唑为广谱抗真菌药，对多种表浅部和深部真菌均有作用。

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