重点精讲药理学之抗结核病药连载

年

11月14日

第六章药理学

第三十五节抗结核病药

一、异烟肼

(一)临床应用

对各种类型的结核病患者均为首选药物。对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用，规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐药性的产生。对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。

(二)不良反应(★★★)

1.神经系统常见反应为周围神经炎，表现为手脚麻木、肌肉震颤和步态不稳等。大剂量可出现头痛、头晕、兴奋和视神经炎，严重时可导致中毒性脑病和精神病。

2.肝脏毒性异烟肼可损伤肝细胞，使转氨酶升高，少数患者可出现黄疸，严重时亦可出现肝小叶坏死，甚至死亡。

3.其他可发生各种皮疹、发烧、胃肠道反应、粒细胞减少、血小板减少和溶血性贫血，用药期间亦可能产生脉管炎及关节炎综合征。

二、利福平

(一)临床应用

与其他抗结核药联合使用可治疗各种类型的结核病，包括初治及复发患者。也可治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感细菌所致感染。因利福平在胆汁中浓度较高，也可用于重症胆道感染。此外，利福平局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎的治疗。

(二)不良反应及药物相互作用(★★)

1.胃肠道反应见恶心、呕吐、腹痛、腹泻，一般不严重。

2.肝脏毒性长期大量使用利福平可出现黄疸、肝肿大、肝功能减退等症状，严重时可致死亡。

3.“流感综合征”大剂量间隔使用时可诱发发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等类似感冒的症状。其发生频率与剂量大小、间隔时间有明显关系，所以间隔给药方法现已不使用。

4.其他个别患者出现皮疹、药热等重症反应。偶见疲乏，嗜睡、头昏和运动失调等。此外，动物实验证实该药有致畸作用，故禁用于妊娠早期妇女。

利福平是肝药酶诱导剂，可加速自身及许多药物的代谢，如洋地黄毒苷、奎尼丁、普萘洛尔、维拉帕米、巴比妥类药物、口服抗凝血药、氯贝丁酯、美沙酮及磺酰脲类口服降血糖药、口服避孕药、糖皮质激素和荼碱等。利福平与这些药物合用注意调整剂量。

三、乙胺丁醇

(一)药理作用

对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用。乙胺丁醇对其他细菌无效。单独使用可产生耐药性，降低疗效，因此常联合其他抗结核病药使用，目前无交叉耐药现象。

(二)临床应用

用于各型肺结核和肺外结核。与异烟肼和利福平合用治疗初治患者，与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者。特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效的病人。因其安全有效、不良反应发生率低、耐药性产生慢，目前已取代对氨基水杨酸钠成为一线抗结核药。

四、吡嗪酰胺

(一)药理作用

该品只对结核杆菌有杀灭作用，对其他细菌无抗菌活性。大部分在肝脏水解成吡嗪酸，并经化成为5-经吡嗪酸，少部分原形药通过肾小球滤过由尿排出。吡嗪酰胺在酸性环境下对结核杆菌有较强的抑制和杀灭作用。吡嗪酰胺单独使用易产生耐药性，与其他抗结核病葫无交叉耐药性。

(二)临床应用

与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)治疗无效的结核病。该品以往作为二线药，常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。

1.可引起周围神经炎的药物是

A.利福平

B.异烟肼

C.阿昔洛韦

D.吡嗪酰胺

E.卡那霉素

答案：B

考点：抗结核药物的不良反应

解析：异烟肼常见不良反应为周围神经炎，表现为手脚麻木、肌肉麻痹和步态不稳等，选B。

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