每日一药甲硝唑

1理化性质

白色或类白色结晶性粉末，从乙酸乙酯中得到乳白色结晶，MP-℃。微臭，稍具苦咸味。溶于水(1:)，乙醇(1:)，氯仿(1:)，微溶于乙醚，难溶于二甲基甲酰氨，溶于无机酸。饱和水溶液pH5左右。避光保存。氨基甲酸酯从甲氰中得到结晶，MP-℃。氢化琥珀酸酯MP℃。磷酸酯结晶，MP-℃。苯甲酸盐MP℃。

2药理学

除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；③梭状芽孢杆菌属，包括破伤风杆菌；④部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好（＞80%），口服mg或mg,1?2小时血清药物浓度达峰，分别为6μg/ml和12μg/ml。静脉滴注本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml，谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛，可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中，也可进入脑脊液（正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%）。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄（占总量的60%?80%），少量由粪排出（6%?15%）。t1/2约为8小时。

3适应症

主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。还可用于口腔厌氧菌感染。

4用法和用量

1、成人常用量

(1)肠道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，疗程7日;肠道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，疗程20日。

(2)贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程5~10日。

(3)麦地那龙线虫病，一次0.2g，疗程7日。

(4)小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日。

(5)皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。

(6)滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日;可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7~10日。

(7)厌氧菌感染，口服每日0.6~1.2g，分3次服，7~10日为一疗程。

2、小儿常用量

(1)阿米巴病，每日按体重35~50mg/kg，分3次口服，10日为一疗程。

(2)贾第虫病，每日按体重15~25mg/kg，分3次口服，连服10日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。

(3)厌氧菌感染，口服每日按体重20~50mg/kg.

5不良反应

消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

6禁忌症

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

7注意事项

（1）经肝代谢，肝功能不全者药物可蓄积，应酌情减量。

（2）应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐过多可引起钠潴留。

（3）可诱发白色念珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药。

（4）可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药（或减量）。

（5）可致血象改变，白细胞减少等，应予注意。本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

8药物相互作用

（1）本品可减缓口服抗凝血药(如华法林等）的代谢，而加强其作用，使凝血酶原时间延长。

（2）西咪替丁等肝酶诱导剂可使本品加速消除而降效。

（3）本品可抑制乙醛脱氢酶，因而可加强乙醇的作用，导致双硫醒反应。在用药期间和停药后1周内，禁用含乙醇饮料或药品。

9制剂

片剂：每片0.2g。注射液：50mg（10ml）；mg（20ml）；mg（ml）；1.25g（ml）；mg（ml）。

甲硝唑葡萄糖注射液：ml，含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。

栓剂:每个0.5g；1g。直肠给药，1次0.5g，1日1.5g。

甲硝唑阴道泡腾片：每片0.2g。阴道给药，1次0.2?0.4g，7日为一疗程。

来源：百度百科

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