每日有料酰胺醇类抗菌药物

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一、药理作用与作用机制

(一）药理作用

酰胺醇类抑制细菌蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。

氯霉素一般对革兰阴性菌作用较革兰阳性菌强。

敏感菌有肠杆菌科细菌及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特菌、葡萄球菌等。

衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。

对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。

对铜绿假单胞菌、结核杆菌、病毒、真菌等均无效。

（二）作用机制

酰胺醇类为广谱抗菌药物，机制为通过脂溶性可弥散进人细菌细胞内，主要作用于细菌70S核糖体的50S亚基，抑制转肽酶，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。

二、临床应用评价

（一）作用特点：主要用于治疗某些严重感染，是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，可用于治疗敏感菌引起的脑膜炎和眼部感染，与青霉素合用治疗需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿。

（二）药物相互作用

（1）与氯霉素的抗菌作用机制相似的大环内酯类和林可霉素类抗生素，可替代或阻止氯霉素与细菌核糖体的50S亚基相结合，故两者同用可发生拮抗，不宜联用。

（2）氯霉素抑制细菌蛋白质合成，是抑菌剂，对青霉素类杀菌剂的杀菌效果有干扰作用。应避免两类药同用。

（3）氯霉素能拮抗维生素B6，增加机体维生素B6需求量，它也可拮抗维生素B12的造血作用，可导致贫血或周围神经炎的发生。

（4）氯霉素对肝脏微粒体药物代谢酶有抑制作用，能影响其他药物的药效。

（5）氯霉素与秋水仙碱、保泰松和青霉胺等可抑制骨髓的药物同用，可增加毒性。

三、典型不良反应和禁忌

1.典型不良反应

①骨髓造血功能障碍：可出现血细胞减少，严重者出现再生障碍性贫血，少数发生溶血性贫血，铁粒幼细胞贫血。

②新生儿剂量达～mg/(kg·d)，可致致死性的灰婴综合征。

2.禁忌

①新生儿、哺乳期、妊娠期（尤其妊娠后期）禁用氯霉素，可透过血-胎盘屏障，发生灰婴综合征。

②精神病患者禁用，因为可致严重精神反应。

四、特殊人群用药

新生儿禁用氯霉素。肾功能不良者使用甲砜霉素时，需减小剂量。

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