甲钴胺与维生素B12傻傻分不清楚

2017-3-24 来源:本站原创 浏览次数:

传统观念上,大家都认为维生素B12和甲钴胺几乎是同一种药物,没有明确的区别,事实上,两者之间具有存在明显的不同。一日查房中临床药师就遇到了如下问题:

医师提问:维生素B12和甲钴胺是否属于同一药物,能否相互替代使用呢?

药师回答:通过查看相关药品说明书,发现说明书并未将两者的关系讲清楚。于是进行了进一步的探究,发现其中大有文章,现总结出来,以供参考。

维生素B12和甲钴胺是同一药物吗?

维生素B12即氰钴胺,维生素B12家族成员主要有氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺。从上世纪30年代的氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺到上世纪60年代的第四代产品——甲钴胺。通常所说的维生素B12一般是指氰钴胺,四者的区别如下图所示:

四者的母环结构是一样的,不同点:图中蓝色框中取代基团。

氰钴胺:红色指示处是氰基取代基,即—CN;

羟钴胺:红色指示处是羟基取代基,即—OH;

腺苷钴胺:红色指示处是5’-脱氧腺苷取代基,—C10H16N5O12;

甲钴胺:红色指示处是甲基取代基,—CH3。

几者之间的区别就是取代基的不同,并以各自的取代基命名。

因此维生素B12和甲钴胺不是同一种药品。

四代维生素B12之间的联系?

1.催化活性:

研究表明:氰钴胺、羟钴胺没有直接的生物活性,氰钴胺属于前药,在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺。甲钴胺和腺苷钴胺是体内维生素B12的两种活性辅酶形式。

2.口服维生素B12的药代动力学特征:

口服维生素B12在小肠与转钴胺素II(TC2)结合,吸收入血,转运至个组织及脑脊液。维生素B12-TC2复合物到达细胞后,以羟钴胺形式释放,细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺,最终发挥活性。

3.甲钴胺较氰钴胺的优势:

(1)甲钴胺可以不经过肝脏代谢,也不需要进行生物转化,可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可优先选用。

(2)甲钴胺更易转移至神经细胞的细胞器,促进髓鞘的形成较腺苷钴胺作用强(5)。

(3)甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钴胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基,而且还能直接提供自身携带的甲基。

综上所述:市场上流通的维生素B12成分是氰钴胺,氰钴胺属于前药,体内代谢生成甲钴胺和腺苷钴胺而发挥活性。

维生素B12、甲钴胺能相互替代使用吗?

维生素B12说明书规定的适应证:巨幼红细胞贫血,神经炎的辅助治疗。

甲钴胺说明书规定的适应证:用于周围神经病变和因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血。

有研究表明:在治疗周围神经病变方面,甲钴胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素B12。《糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充B族维生素可改善糖尿病神经病变(证据等级B级),针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。

多项研究表明:口服甲钴胺与肌肉注射维生素B12在治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似。

用药决策

综上所述:针对周围神经病变,甲钴胺效果优于维生素B12,因此不推荐维生素B12替代甲钴胺。针对因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血,两者效果相当,可以相互替代使用。

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