双管齐下清除脂肪淤积脂肪肝在研新药获得

▎药明康德/编辑

NimbusTherapeutics公司宣布，其利用计算化学手段设计开发出的乙酰辅酶A羧化酶（ACC）变构抑制剂候选药物（NDI-）被美国食品药品监督管理局（FDA）赋予快速通道资格，其适应症为非酒精性脂肪性肝炎（Non-alcoholicsteatohepatitis,NASH）。

非酒精性脂肪性肝炎是一种脂肪在肝脏细胞中过度淤积的慢性肝病，肝脏解剖形象与酒精性肝炎非常相似，但由酒精之外的其他损肝因素所致。如果得不到有效遏制，相当比例的患者会发展出肝硬化或肝纤维化等病情，甚至出现肝功能衰竭和死亡等严重后果。随着肥胖及其相关代谢综合征在全球范围内的流行，非酒精性脂肪性肝病现已成为我国部分地区与西方发达国家慢性肝病的重要病因。目前该病仍然缺乏针对性的药物疗法，有相当多的患者也因此无法得到有效的治疗。

然而Nimbus正在研发的NDI-有望改变这一情况。这款药物所抑制的乙酰辅酶A羧化酶能将乙酰辅酶A转化为丙二酰辅酶A，而后者是体内脂肪酸合成所需的关键酶——它一方面能参与合成脂肪酸，另一方面又能抑制脂肪酸的氧化分解。NDI-通过抑制乙酰辅酶A羧化酶，能够减少体内丙二酰辅酶A的含量，使脂肪酸合成受到影响，并解放脂肪酸的氧化分解步骤，做到双管齐下，清除脂肪淤积的效果。

目前，NDI-的I期临床试验已完成，其结果将于今年四月举行的欧洲肝脏研究学会（EuropeanAssociationfortheStudyoftheLiver）会议上公布。而它的II期临床试验则将于今年上半年启动。

▲Nimbus公司首席执行官DonaldNicholson博士

“乙酰辅酶A羧化酶抑制剂药物有望成为非酒精性脂肪性肝病及其他一些疾病的重要治疗手段，”Nimbus的首席执行官DonaldNicholson博士说道：“我们很高兴FDA给了我们这样一个与之直接合作的机会。这将加快NDI-的临床开发过程，并使广大患者得到惠及。”

参考资料：

[1]NimbusTherapeuticsGrantedFastTrackDesignationforItsAllostericACCInhibitor,NDI-,fortheTreatmentofNASH.(







































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