降尿酸药物小结

第一类：抑制内源性尿酸生成的药（别嘌醇、非布司他）

别嘌醇在临床中应用最多，但近几年来非布司他的使用逐渐增加，这类药物由于能够快速降低血尿酸，可能会在应用期间诱发痛风发作，或者可能使痛风性关节炎急性期的症状恶化并延长，所以通常会建议在痛风急性期缓解后再开始使用。

别嘌醇

适应症：可用于原发和继发的高尿酸血症，反复发作的痛风和慢性痛风，痛风结石、尿酸性肾结石和尿酸性肾病。

剂量和效果：一般治疗剂量范围从50-mg/日，美国和欧洲的治疗最大剂量分别为mg/日和mg/日，根据不同剂型，每日分1-3次口服给药；剂量个体化差异大，大部分患者可能需要达到mg/日的剂量才能够治疗达标；该药起效也比较快，一般会在2-4周的持续治疗后达到最大降尿酸效果。

安全性：本药口服吸收率高，能达到80-90%；约有70%的别嘌呤醇会经肝脏的代谢和转化，所以肝功能受损的患者需要减少剂量；大部分原型药物和代谢物会经肾脏排泄，在肾功能不全时则需调整剂量，但即便是肾功能比较差的时候，仍可以低剂量有效治疗。约有3-5%的患者会出现不良反应，别嘌醇最常见的不良反应是头痛头晕，大部分患者都可以耐受；也可能会出现恶心呕吐、腹痛腹泻、肝酶异常、脱发情况。此外特别需要注意的是HLA-B*基因阳性的人群比该基因阴性的人群发生严重皮肤过敏反应的几率高得多。药监局在该药物的特别警示中也提示：该药可能出现剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、重症多形性红斑和超敏反应，用药期间出现皮疹应停药处理。为避免发生可能的严重药疹，目前的主流临床指南都建议使用别嘌醇的患者筛查HLA-B*基因。由于别嘌醇和其他药物还有不少的相互作用，因此使用该药时使用需要特别强调治疗前的评估，治疗过程中也要密切地进行复诊和检查。

综合评价：虽然说是老药，但别嘌醇临床应用时间长达40余年，使用经验多，治疗适用范围广；虽然不良反应多，但临床研究充分，不良反应发生机制和应对措施相对明确，可以充分判断评估治疗风险；治疗费用低；治疗效果明显可靠；只要临床监护管理到位，仍然是大多数高尿酸血症患者的一线治疗药物。用药期间可能会出现痛风发作，通常痛风发作急性期不急于使用该药降尿酸治疗。

非布司他

适应症：可用于高尿酸血症的长期治疗，也用于对别嘌呤醇治疗效果不佳或不耐受时的替代治疗方案，不用于继发性高尿酸血症治疗。

剂量和效果：剂量范围从20-mg/日，美国推荐的治疗剂量范围40-80mg/日，欧洲则批准了更高剂量80-mg/日，一般都是一日一次口服。对于40mg/日剂量，血尿酸水平仍未达标的患者，可以逐渐增加剂量到80mg/日。作用强度较别嘌呤醇强，2周左右即可让血尿酸水平明显降低。

安全性：该药口服吸收约50%左右；吸收后经过肝脏代谢转化，所以严重肝功不全时要慎用；该药经过肠道和肾脏排泄，肾脏排泄约49%的比例，在轻到中度肾脏功能不全时不需要调整用量，但是严重肾功能不全时有积蓄的风险，此时要谨慎使用。非布司他的不良反应涉及到全身多个系统，临床试验期间最常见的不良反应是肝功能异常、恶心、关节痛和皮疹的发生，这些情况比别嘌呤醇相对明显，大剂量时更为突出。临床试验期间由于血栓栓塞性心血管事件发生率高于别嘌呤醇，欧洲、加拿大和世卫组织也







































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