药一考前考点速记

2018-4-28 来源:本站原创 浏览次数:

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1第一部分

1.来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素。

2.药物发生化学反应,存在物质变化的即为化学稳定性的改变。片剂含量下降说明药物降解,生成新物质。

3.pH的改变是指凡两种药物溶液中pH相差太大,发生配伍变化的可能性也很大。pH的变化可引起沉淀析出与变色,如新生霉素与5%葡萄糖发生配伍会发生沉淀。

4.稳定性影响因素有处方因素和环境因素。温度属于环境因素。

5.临床药理学研究试验分为四期。Ⅰ期临床研究为人体安全性评价试验,一般选20-30例健康志愿者,观察人体对于受试验的耐受程度和人体药动学特征,为制定临床研究的给药方案提供依据。

6.P值越大脂溶性越大,P值越小脂溶性越小,脂溶性适宜的药物吸收最佳,不是越大越好。

7.磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜。

8.药物代谢第Ⅰ相反应也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化等反应。结合反应是属于药物代谢第Ⅱ相反应。

9.颗粒剂粒径较散剂大,因此分散性,附着性,团聚性,引湿性较小。

10.由于空胶囊的主要成食材料是明胶。故水溶性、稀醇溶液、O/W型乳剂、易风化、易吸湿、醛类、挥发性及有机药物不宜制成混悬剂。

11.水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂。

12.,静脉注射乳剂的乳化剂要本非常严格,只有卵磷脂和泊洛沙姆。吐温80不能注射用。

13.用于烧伤和外伤的软膏剂属于灭菌和无菌制剂,要求必须无菌。

14.各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列:水溶液水混悬液油溶液O/W型乳剂W/O型乳剂油混悬液。

15.低渗溶液不会导致泪液分泌增加会引起眼睛胀痛。

16.植入剂属于无菌固体制剂,不是液体制剂。

17.抛射剂应为适宜的低沸点液体,常温下蒸气压应大于大气压。

18.栓剂一般是外用制剂,没有内服的。

19.定时释药系统口服给药后能定时定量脉冲释放有效剂量药物。

20.固体分散体的类型有低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物(非结晶性无定形物)。

21.滴丸剂设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。

22.吸入制剂的优点是吸收速度很快,几乎与静脉注射相当。吸入给药制剂的常见问题为吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量。吸入制剂分为可转变成蒸汽的制剂、供雾化用的液体制剂、吸入气雾剂和吸入粉雾剂四种。其中可转变成蒸气的制剂指可转变成蒸汽的溶液、混悬液或固体制剂。吸入气雾剂含抛射剂,可添加助溶剂、增溶剂和稳定剂。

23.防止药物挥发和流失的是背衬层不是贮库层。

24.热敏感脂质体属于物理化学靶向制剂。

25.各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠给药口服给药贴皮给药。

26.影响药物胃肠道吸收的生理因素包括胃肠液的成分和性质、胃排空、蠕动、循环系统等,药物在胃肠道中的稳定性是影响药物胃肠道吸收的剂型因素。

27.给药途径主要影响药物吸收和代谢不影响分布。

28.口服剂型在胃肠道吸收的顺序为:溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。

29.药物的治疗作用是指患者用药后所产生的符合用药目的达到防治疾病的作用。包括对因治疗和对症治疗。抗生素杀灭细菌属于对因治疗,抗高血压药降压属于对症治疗。

30.根据受体蛋白结构,信息传导过程,信号转导通路,受体蛋白位置和效应器性质等特点,受体大致可分为G蛋白偶联受体,配体门控的离子通道受体、酶活性受体和细胞核激素受体四大类。

31.药源性疾病不仅包括在正常用法用量下,所产生的不良反应,还包括由于超量、误服、错用以及不正常使用药物而引起的疾病,一般不包括药物过量导致的急性中毒。

32.阿片类药物依赖性者一旦停药,即产生明显戒断综合征,不是停药后36小时出现。

33.药物流行病学的研究对象是人群。

34.ACE抑制剂根据结构分三类:含有巯基的卡托普利,有皮疹、味觉障碍;含有磷酰基的药物是福辛普利;含有二羧基的药物是依那普利、赖诺普利、雷米普利等。该类药物只有卡托普利、赖诺普利不是前药,其余均是前药。该类药物有干咳、低血钾等副作用。

35.维生素D3须在肝和肾两次羟基化,转化为1,25—二羟基维生素D3(骨化三醇)后才具有活性,AD均是维生素D3转为骨化三醇的中间产物。

36.本题考查喹诺酮类药物。司帕沙星8位有氟原子取代,较强的光毒性,用药期间及用药后应避免日晒。

37.对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基,并除去19位甲基,得到炔诺酮。

38.栓剂属于按给药途径分类中非经胃肠道给药剂型。

39.混悬液类属于按分散体系分类。

40.当某些含非水溶剂的制剂与输液配伍时,由于溶剂改变而使药物析出。如安定注射液含40%丙二醇、10%乙醇,当与5%葡萄糖或0.9%氯化钠或0.moL/L乳酸钠注射液配伍时容易析出沉淀。

41.偏酸性的诺氟沙星与偏碱性的氨苄青霉素钠混合立即沉淀,是由于pH改变所致的。

42.两性霉素B注射液为胶体分散系统,加入氯化钠输液,在大量电解质的输液中能被电解质盐析出来。

43.离子—偶极和偶极—偶极相互作用常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。

44.碳酸和碳酸酐酶通过氢键结合。

45.烷化剂类抗肿瘤药物与DNA鸟嘌呤碱基形成共价结合键。

46.阿苯达唑是含硫药物,经氧化代谢生成亚砜化合物。

47.普萘洛尔是胺类药物,可发生N—氧化反应和脱氨反应。

48.普鲁卡因结构中含有酯键,在体内代谢时,绝大部分被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。

49.安全性检查的项目有“异常毒性”“热原”“细菌内毒素”“无菌”“升压物质”“降压物质”及“过敏反应”等。

50.有效性检查的项目通常为和药物的疗效有关、但不能通过其他分析有效控制的项目。如含氟的有机药物因氟为其有效基团,要检查“含氟量”。

51.均一性检查主要是检查制剂的均匀程度,如片剂等固体制剂的“重量差异”“含量均匀度检查法”等。

52.纯度检查是检查项下的主要内容,是对药品的杂质进行检查。

53.在辛伐他汀口崩片中,阿司帕坦为甜味剂。

54.在辛伐他汀口崩片中,交联聚维酮为崩解剂。

55.在辛伐他汀口崩片中,微粉硅胶为助流剂。

56.酸败为乳剂受外界因素及微生物的影响而发生变质。

57.分层是由于分散相和分散介质之间存在密度差。

58.在维生素C注射液处方中,维生素C为主药,依地酸二钠为金属螯合剂,用来络合金属离子。

59.在维生素C注射液处方中,维生素C为主药,碳酸氢钠为既可中和部分维生素C成钠盐,以减免疼痛,又可调节pH,增加本品的稳定性。

60.在维生素C注射渡处方中,维生素C为主药;亚硫酸氢钠为还原剂(抗氧剂),可防止药品被氧化。

61.需要借助外力将药物喷至皮肤或粘膜外用粉雾剂。

62.由患者主动吸入的是吸入粉雾剂。

63.将雾化药物喷至腔道黏膜的是非吸入粉雾剂。

64.缓释、控释制剂的分类中骨架型缓释制剂的有:骨架片、压制片、胃内滞留片、生物粘附片、骨架型小丸。

65.缓释、控释制剂的分类中膜控型控释制剂的有:微孔膜包衣、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸。

66.被动转运包舍滤过和简单扩散,简单扩散是药物大多数通过生物膜的主要形式。

67.被动转运包括滤过和简单扩散,滤过是指水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道的过程。

68.药物皮下注射,因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢,一些需要延长作用时间的药物可采用皮下注射,如治疗糖尿病的胰岛素。

69.动脉内注射是将药物或诊断药直接输入靶组织或器官。如抗肿瘤药经动脉作区域性滴注,用于肿瘤治疗,可提高疗效和降低毒性。

70.肌内注射有吸收过程,药物经结缔组织扩散,再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环。

71.去甲肾上腺素收缩血管是通过激动α受体。

72.喹诺酮类杀菌是通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。

73.阿司匹林解热是通过抑制环氧化酶。

74.肝药酶抑制剂包括:氯霉素、西味替丁、异烟肼、胺碘酮、红霉素、甲硝唑等。

75.肝药酶诱导剂包括:苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、灰黄霉素、利福平、螺内酯。

76.保泰松对洋地黄毒苷等药物的代谢起诱导作用,而对甲苯磺丁脲,苯妥英钠起抑制作用。

77.依赖性分为身体依赖性和精神依赖性。精神依赖是一种慢性发作的脑病。

78.药物戒断综合征是长期使用药物,机体产生适应状态,突然停药或者剂量减少,表现为痛苦的感受或明显的生理功能紊乱。

79.药物耐受性是人体在重复用药条件下形成的一种对药物反应性逐渐减弱的状态,人体对某药物产生耐受性,对其他化学结构类似或药理作用机制类似的同类药物的敏感性降低称为交叉耐受性。

80.评价指标,“清除率”的英文为clear,简写为CI。

81.稳态血药浓度用Css表示。

82.表观分布容积用V表示。

83.血药浓度—时间曲线下面积用AUC表示。

84.物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的速度与浓度的关系为消除速度常数。

85.当药物进入体循环以后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的为单室模型。

86.“精密称定”是指称取重量应准确至所取重量的千分之一。

87.“冷处“是指贮藏处温度为2℃-10℃。

88.“阴凉处”是指贮藏处温度不超过20℃。

89.体内药品测定常用的方法有免疫分析法和色谱分析法。

90.一般采用管碟法和浊度法来计算药品的活性(效价)。

91.非无菌产品微生物限度检查方法有:平皿法、薄膜过滤法、最可能数法(MPN)。

92.布地奈德是属于孕甾烷类糖皮质激素平喘药。

93.将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代,N原子上的异丙基用叔丁基取代,得到沙丁胺醇。

94.β受体拮抗剂具有较好的抗心律失常作用,普萘洛尔是β受体拮抗剂的代表药物。

95.胺碘酮为钾通道阻滞剂代表性药物,能选择性扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,减慢心律失常。

96.干扰核酸生物合成的药物:嘧啶类(氟尿嘧啶、去氧氟尿苷)、嘌呤类(巯嘌吟)、叶酸类(甲氨蝶呤)。

97.作用于DNA拓扑丑构酶Ⅰ的药物有:喜树碱,羟基喜树碱、伊立替康等。

98.缬沙坦是属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。

99.缬沙坦分子中的四氮唑结构为酸性基团,结构中不含咪唑环。

.服用水量在ml左右较为适宜,避免由于胶囊药物质地轻,悬浮在会厌上部,引起呛咳。

.为保证药物注射剂疗程和减少不良反应,注射剂应临用前现配。

.由于药物的纯度不够,某些制剂在配伍时会发生异常现象。如氯化钠原料中含有微量的钙盐,当与2.5%枸橼酸钠注射液配伍时往往会产生枸橼酸钙的悬浮微粒而浑浊,中药注射液中未除尽的高分子杂质也能在长久贮存过程中,或与输液配液配伍时出现浑浊或沉淀。

.克林霉素与红霉素联用时,或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合,这种两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。

.阿奇霉素为将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环物,再经还原,N—甲基化等反应,将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素。

.根据患者的症状推断他应用的应该是中枢兴奋药,苯丙胺类是中枢兴奋。

.亚甲二氧基甲基苯丙胺又称为摇头丸或迷魂药,属于中枢兴奋药。

.可卡因和苯丙胺类戒断症状较轻,一般不需要治疗戒断反应,可用5-HT3受体阻断药昂丹司琼或丁螺环酮抑制觅药渴求。

.包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。

.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类药物的药效必需基团是3.5—二羟基戊酸结构,若该结构成六元环内酯,为前药,如洛伐他汀、辛伐他汀,体内内酯环代谢成3,5—二羟基戊酸结构才发挥作用。

.包括沉降容积比的测定、重新分散试验、微粒大小测定、絮凝度的测定、流变学测定。波动度是开发缓控释制剂的检查项目。脆碎度的测定是片剂的检查项目。

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.盐酸不能用作滴眼剂的pH调节剂,尼泊金类和硫柳汞是抑菌剂。

.影响征囊中药物释放速率的因素包括:①药物的理化性质;②囊材的类型及组成;③微囊的粒径;④囊壁的厚度;⑤工艺条件;⑥释放介质。

.载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

.具有酶诱导作用的药物有苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、格鲁米特、卡马西平、螺内酯、水合氯醛等。异烟肼为酶的抑制药物。

.药品不良反应因果关系的评定依据包括五方面的内容:①时间相关性;②文献合理性;③撤药结果;④再次用药结果;⑤药物因素甄别。

.乙炔基是碳碳三键,表观上看就是两个原子之间用三条线相连,可知炔雌醇和尼尔雌醇含有乙炔基。

.核苷类抗病毒药物包括齐多夫定、拉米夫定、阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、伐昔洛韦等。

2第二部分

1.根据剂型作用快慢,分为速释、普通和缓控释制剂等。

2.3.氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的毒副作用,若改成栓剂则可消这种不良反应。

3.按使用方式,药包材分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类。Ⅰ类药品包装材料指的是直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器,如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等。

4.临床药理学研究分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ四期,Ⅲ期为扩大的多中心临床试验,试验应遵循随机、对照的原则,进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险。完成例数大于例,为受试验的新药注册申请提供依据。

5.一般情况下,当药物的脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,则药物的吸收性降低,吸收性和脂溶性呈近似抛物线的变化规律,故适度的亲脂性药物才有最佳活性。

6.巯基有较强的亲核性,可与α、β—不饱和羰基化合物发生加成反应,还可以与重金属作用生成不溶性的硫醇盐,故可作为解毒药,如二巯丙醇。

7.第Ⅰ相生物转化反应类型主要有芳环的羟基化,胺类—脱烷基化反应、醚类的O一脱烷基化反应及醇类的氧化反应等。氨基的乙酰化反应属于第Ⅱ相生物结合代谢反应。

8.片剂生成机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大、售价较低。

9.一般黏度较大的样品冻干过程形成的外壳结构较致密,水蒸气很难升华出去,导致部分药品潮解,引起外观不饱满和体积收缩。

10.高分子溶液剂和低分子溶液剂属于均相液体制剂。混悬剂、乳剂和溶胶剂都属于非均相液体制剂。

11.混悬剂中的药物是难溶性的,故水溶性药物不可以制成混悬剂。

12.水中不稳定的药物制备成注射用无菌粉末,临用前再用灭菌注射用水稀释溶解,这样可以保证药品的稳定性。

13.注射用水是纯化水经蒸馏法制得的制药用水,可作为注射剂、滴眼剂的溶剂;纯化水为饮用水经蒸馏或其他适宜方法制得的制药用水,不得用来配制注射剂;灭菌注射用水为注射用灭菌粉末的溶剂。

14.滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应与泪液等渗,不是与水等渗。

15.血浆代用液在有机体内有代替血浆的作用,但不能代替全血。对于血浆代用液的质量,除符合注射剂有关质量要求外,代血浆应不妨碍血型试验,不妨碍红细胞的携氧功能,在血液循环系统内,可保留较长时间,易被机体吸收,不得在脏器组织中蓄积。

16.硫酸特布他林气雾剂和阿奇霉素分散片属于速释制剂,但是前者不是口服制剂,所以本题选C。奥美拉唑肠溶胶囊和硝苯地平渗透泵片属于控释制剂,维生素C片属于普通制剂。

17.分散片主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物,不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。分散片可加水分散后口服,也可含于口中吮服或吞服。

18.包合技术的特点主要包括:①可增加药物溶解度和生物利用度;②掩盖药物的不良气味;③减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化;④对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。

19.滴丸剂技术适合刺激性强、及主药体积小和液体的药物,不仅可以口服给药,还可局部用药。滴丸剂的特点及临床应用为常考的内容。

20.物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂和栓塞性制剂。选项C属于主动靶向制剂。

21.脂质体具有如下特点:①靶向性和淋巴定向性;②细胞亲和性与组织相容性;③缓释和长效性;④降低药物毒性;⑤提高药物稳定性。

22.壳聚糖是天然微球载体材料。聚丙交酯、聚己内酯、聚乳酸和聚羟丁酸都是合成的微球载体材料。

23.被动转运是物质从高浓度区域往低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比,转运过程不需要载体,不消耗能量。

24.影响药物在胃肠道吸收的物理化学因素包括:①脂溶性和解离度;②溶出速度(粒子大小、湿润性、多晶型、溶剂化物、提高溶出速度的方法);③药物在胃肠道中的稳定性。胃肠道代谢作用属于影响药物吸收的生理因素。

25.制剂黏性增大,阻碍了药物的扩散,延长药物与鼻黏膜接触时间,有利于药物吸收。

26.药物分布是随血液循环到达体内各组织器官的过程,药物的疗效取决于其游离性浓度,药物分布于体内循环于血管透过性有关、与组织的亲和力有关,药物于血浆蛋白结合为可逆的过程。

27.药物进入体循坏前的降解或失活是首过代谢或称为首过效应。

28.酶诱导的结果将使受影响药物的作用减弱或缩短。

29.第一信使是指神经递质、多肽类激素、细胞因子、药物等细胞外信使物质。坏磷酸腺苷是第二信使。

30.选择性低的药物,在治疗计量时,会出现与治疗目的无关的不适反应,即副作用。

31.某些个体对药物产生不同于常人的反应。与其遗传缺陷有关,称为特异质反应。ABCD都是特异质反应,E属于种族差异。

32.药品不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。药品不良反应是药物本身所固有的特性与机体相互作用的结果,排除了治疗失败、药物过量、药物滥用、不依从用药和用药差错的情况。

33.零阶矩代表药物的血药浓度随时间的变化过程,一阶矩代表了药物在体内的滞留情况,二阶矩则代表了药物在体内滞留的变异程度。

34.抗抑郁药有去甲肾上腺重摄取抑制剂如:丙米嗪、阿米替林、多塞平;5-羟色胺重摄取抑制剂如:氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、氟伏沙明、舍曲林和帕罗西汀等。该类药物体内大部分发生脱甲基代谢,代谢物具有活性,只有帕罗西汀不能脱甲基代谢,代谢物无活性。氟西汀脱甲基代谢为等同活性的去甲氟西汀。具有更长的半衰期,清除缓慢,肝、肾病患者注意用药安全。

35.H2受体拮抗剂结构由三部分组成:五元环的芳杂环、极性的平面结构,以及连接含有S的四碳链结构。如西咪替丁为咪唑环、极性基团为氰基;雷尼替丁为呋喃环、极性基团为硝基等。但只有罗沙替丁以哌啶甲苯环代替五元杂环、以含O的二碳链取代含S的四碳链。

36.东莨菪碱母核为托品烷,为东茛菪醇与莨菪酸所成的酯,6,7位间有一环氧基。

37.利多卡因是广泛使用的局部麻醉药,后用于洽疗室性心律失常,效果良好。

38.昂丹司琼分子是由咔唑酮和2—甲基咪唑组成,咔唑环上的3位具有手性,其中(R)的活性较大,临床上使用外消旋体。临床上用于治疗癌症患者的恶心呕吐症状,还可以用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。

39.氨苄西林纳水溶液在贮存过程中能发生聚合反应。

40.对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很容易脱羧,生成间氨基酚。

41.毛果芸香在碱性pH时,α—碳原子差向异构化后生成异毛果芸香碱。

42.盐酸普鲁卡因在酯键处断开,水解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇。

43.青霉索G钾制成粉针剂的目的是防止青霉素水解。

44.硫酸锌滴眼剂中,加入少量的硼酸使溶液呈酸性,其作用是防止硫酸锌水解。

45.维生素A制成β—环糊精包合物的目的是因为维生素A易氧化,制成包合物提高药物的稳定性。

46.巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的是降低溶剂介电常数,使注射液稳定。

47.药物的典型官能团对生物活性有一定影响,若药物分子中引入羟基,可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。

48.卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子的间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。

49.酰胺构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。

50.新生儿在使用氯霉素时,由于不能使用氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物排出体外导致药物在体内聚集,引起“灰婴综合征”。

51.在氨基酸结合反应中,主要是取代苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

52.醑剂指挥发性药物的浓乙醇溶液。

53.原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂是搽剂。

54.芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液是芳香水剂。

55.含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液,供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂是涂剂。

56.本题考查乳剂常见不稳定现象。常见乳剂的不稳定现象五种,分别为转相、酸败、絮凝、分层、破裂。其中絮凝可使ζ电位降低。

57.水中不稳定且易溶的药物易制成注射用无菌粉末。

58.水中难溶的药物易制成混悬型注射剂。

59.在盐酸异丙肾上腺素气雾剂中,异丙肾上腺素为主药,其在抛射剂F12中溶解性能差,加入乙醇做潜溶剂,可增加其溶解度,维生素C为抗氧剂。

60.莫米松喷雾剂为混悬型喷雾剂,处方中加入聚山梨酯(吐温)80有利于主药的润湿。

61.由聚异丁烯压敏膜组成的是黏附层。

62.由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成双层或三层复合膜是背衬层。

63.药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变,这就是药物的代谢过程,药物代谢又称生物转化。

64.药物的吸收是药物从给药部位进入血液循环过程。

65.药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

66.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

67.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用(SMZ+TMP),由抑菌变成杀菌,抗菌作用增加,属于增强作用。

68.组胺和肾上腺素合用发挥生理性拮抗作用。

69.可待因和阿司匹林分别具有中枢和外周镇痛作用,合用提高了药效,属于相加作用。

70.钙增敏药增加肌钙蛋白C对C的亲和力,在不增加细胞内C浓度的条件下,增强沿肌收缩力。这属于增敏作用。

71.新霉素、对氨基水杨酸和环磷酰胺等能损害肠黏膜的吸收功能,引起药物吸收不良。如新霉素与地高辛合用时,后者吸收减少,血药浓度降低。

72.pH对药物的解离程度有重要影响,酸性药物在酸性环境以及碱性药物在碱性环境的解离度低,药物的非解离部分较多扩散易于吸收。而酸性类药物(水杨酸类,磺胺类等)与碱性(碳酸氢钠)合用,pH改变抑制酸性药物的吸收。

73.哌唑嗪是α受体阻断剂,具有首剂现象,首次给药会发生严重的体位性低血压等不良反应。

74.79.

75.反复连续使用治疗剂量的吗啡后,用药者发生病态性嗜好而产生依赖性。

76.80.

77.反复使用麻黄碱会使机体对药物的反应性逐渐下降,产生耐受性。

78.耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌对甲氧西林是耐药的。

79.药品不良反应因果关系评定的依据有:时间的相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。文献的合理性指与现有资料(或生物学上的合理性)是否一致。

80.影响因素甄别是指判明不良反应是否与并用药物的作用、患者的进展和其他治疗措施相关。

81.MRT是平均滞留时间,MDIT是平均崩解时间,MDT是平均溶出时间。

82.MRT是平均滞留时间,MDIT是平均崩解时间,MDT是平均溶出时间。

83.MRT是平均滞留时间,MDIT是平均崩解时间,MDT是平均溶出时间。

84.非线性动力学体内药物变化速度的关系式为:﹣dC/dt=C/(﹢C)。

85.在高效液相色谱法中,保留时间()主要用于组分的鉴别。

86.磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物有:格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特,格列美脲等。

87.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的降血糖药物有:罗格列酮、吡格列酮等。

88.非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药有:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。

89.克拉维酸属于氧青霉烷类药物,由β—内酰胺环和氢化异噁唑环骈合而成,是一种酶抑制剂。

90.将氨苄西林与舒巴坦以1∶1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林。

91.青霉素的钠或钾盐经注射给药后,很快以游离酸的形式经肾排出,可将青霉素和丙磺舒合用,以降低青霉素的排泄速度。

92.磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。二者合用,可产生协同抗菌作用。

93.由于阿司匹林抑制前列腺素的合成,以及羧基对胃的刺激作用,可诱发或加重胃溃疡,因此该药禁用于胃溃疡。

94.阿司匹林的主要不良反应为胃肠道刺激作用。

95.本题考查第五章微囊的特点。β--胡萝卜素易氧化,制成微球防止其氧化。

96.根据靶向性原理,微球分为普通注射微球、栓塞性微球、磁性微球、生物靶向性微球。

97.用于体内药物检测的体内样品包括各种生物体液和组织、如血液、尿液、唾液、活体组织等。注射液不属于体内检测的样品。

98.拓扑替康是作用于拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。

99.由该药物的结构式可以看得出其结构中不含有苯并咪唑结构,咪唑是含有两个N的五元环。

.物理的或化学的配伍禁忌的处理方法包括:改变贮存条件;改变调配次序;改变溶剂或添加助溶剂;调整溶液pH;改变有效成分或改成剂型。

.共价键键合是一种不可逆的结合方式。其他均属于可逆的结合方式。

.片剂包衣并不能提高药物的生物利用度。

.注射用无菌粉末适用于水中不稳定药物。

.包括溶出原理;扩散原理;溶蚀与溶出、扩散结合原理;渗透压驱动原理;离子交换作用(药树脂原理)。

.鼻腔道给药、气雾剂肺部吸入、舌下黏膜吸收、注射直接进入血液属于非经胃肠道给药,故无首过效应。而口服给药属于经胃肠道给药,有首过效应。

.量反应研究对象为单一的生物个体,质反应研究对象为一个群体。

.氨基糖苷类抗生素、两性霉素B和环孢素都会引起急性肾小管坏死,而利多卡因和胺碘酮引起的是药源性心血管系统损害,不会引起药源性肾病。

.我国现行的国家药品标准有《中国药典》、药品注册标准等。

.非核苷类抗病毒包括利巴韦林、金刚烷胺、膦甲酸钠、奥司他韦等。齐多夫定、阿昔洛韦和司他夫定属于核苷类抗病毒药物。

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